Biotinyl-[Leu8, D-Trp22, Tyr25]-Somatostatin-28

一、基础信息英文全称Biotinyl-[Leu8, D-Trp22, Tyr25]-Somatostatin-28中文全称生物素标记 [8 位亮氨酸22 位 D - 色氨酸25 位酪氨酸] 修饰生长抑素 - 28三字母序列Biotin-Ser-Ala-Asn-Ser-Asn-Pro-Ala-Leu-Ala-Pro-Arg-Glu-Arg-Lys-Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Tyr-Thr-Ser-Cys单字母序列Bio-SANSNPALAPRE RKAGCKNFF(D-W)KTYTSC总氨基酸数28 aa分子式C138H211N41O40S2分子量3148.57结构修饰说明N 端游离氨基偶联生物素分子内二硫键Cys¹⁷与 Cys²⁸形成环Cys17,28 disulfide bridge环状结构是 SSTR 受体结合必需骨架定点突变8 位 Leu、22 位 D-Trp、25 位 Tyr含 D 型氨基酸大幅提升体内外抗蛋白酶降解能力线性主链C 端为 Cys 游离羧基无酰胺修饰。结构式三、理化性质1.紫外定量含 Phe、D-Trp、Tyr280 nm 紫外吸收强可紫外分光光度法定量2.稳定性要点无双 Met但存在一对 Cys 二硫键体系严禁 DTT、β- 巯基乙醇等还原剂否则环结构断裂失活D-Trp、Tyr、Phe 均为光敏芳香残基溶解、分装、储存全程避光D 型氨基酸显著提升抗酶解能力但 C 端无保护长期工作液仍建议现配现用3.电荷特性酸性残基Glu碱性残基Arg、Lys整体弱阳离子多肽适配 pH 6.0–7.4 PBS、胰腺、垂体、胃肠道内分泌细胞培养液4.溶解性Ser、Asn、Thr 大量亲水残基搭配带电氨基酸中性缓冲液常温完全溶解5.空间构象Cys17-Cys28 二硫键形成特征环区为 SSTR1~SSTR5 广谱结合核心N 端生物素位于柔性远端无空间位阻不影响与生长抑素受体亲和力。四、生物学功能广谱激动全部 5 种生长抑素受体 SSTR1/2/3/4/5强效抑制生长激素、胰岛素、胰高血糖素、胃泌素等多种内分泌激素释放D-Trp 改造型类似物相比天然生长抑素受体亲和力更高、抗降解、作用时效更长抑制肿瘤细胞增殖神经内分泌肿瘤高表达 SSTR可用于肿瘤靶向示踪生物素标签结合链霉亲和素Pull-down 富集 SSTR 受体及下游信号蛋白用于竞争结合、细胞荧光定位。五、科研应用垂体、胰岛、胃肠上皮、神经内分泌肿瘤原代细胞 Pull-down 捕获 SSTR 受体SSTR 亚型选择性激动剂 / 拮抗剂体外筛选、配体竞争结合实验肢端肥大症、胰岛素瘤、胃肠激素紊乱、神经内分泌肿瘤体外模型天然 SST-14/SST-28 与改造型类似物构效、稳定性对比免疫荧光示踪胰腺、垂体、胃肠道、肿瘤组织 SSTR 受体分布与内吞。六、溶解与储存规范溶解pH7.2 无菌 PBS 常温避光配制全程禁用还原剂减少敞口放置防止二硫键氧化断裂冻干粉短期 - 20 ℃避光密封长期分装充氮气隔氧-80 ℃避光储存工作液单次分装避免反复冻融2~8 ℃避光存放不超过 4 天功能实验现配现用。